规格:200mg/2ml
这种包合剂是一种γ-环糊精,于2008年在英国上市。它被设计以1:1的比例包合氨基甾体类神经肌肉阻滞药物罗库溴铵的分子。它由八个寡糖通过α-1,4糖苷键连接成环状排列,形成一个中空的环面体(圆环)。环糊精的外表面因带负电荷的羟基尾部而亲水,内表面则疏水。疏水性物质(如氨基甾体类NDNMBD)被包合进入环面体内部,通过范德华力和电荷转移紧密结合。
舒更葡糖对罗库溴铵的亲和力与乙酰胆碱对突触后烟碱受体的亲和力相当(10⁷ M⁻¹)。舒更葡糖对维库溴铵的亲和力略低。罗库溴铵与舒更葡糖的亲和常数为25×10⁶ M⁻¹,维库溴铵与舒更葡糖为10×10⁶ M⁻¹。舒更葡糖能逆转泮库溴铵和哌库溴铵,但效果较差。在T2恢复时给予舒更葡糖2.0 mg/kg,对于这些长效NDNMBD,TOFR恢复至0.9约需5分钟。舒更葡糖的一个主要优势是它能逆转深度神经肌肉阻滞,而新斯的明在这种情况下无效。
舒更葡糖的剂量取决于阻滞深度:对于深度阻滞(PTC 1-2),推荐使用4 mg/kg;当TOF计数为1-2时,推荐2 mg/kg。对于TOFR恢复至0.2后的浅阻滞,舒更葡糖1-2 mg/kg就足够了。
舒更葡糖被迅速清除,主要通过肾脏以原形排泄。其在肾衰竭患者中的清除时间显著延长,可用于终末期肾衰竭患者,不需要调整剂量。
舒更葡糖有过敏反应的报道,心动过缓、心动过速、低血压、皮疹等,尽管罕见。