胺碘酮作为Vaughan Williams分类中的III类抗心律失常药，但实际上具有所有四类抗心律失常药物的特性。胺碘酮在阵发性心房颤动患者维持窦性心律方面非常有效，同时在预防多种室性心律失常方面也发挥着关键作用。胺碘酮的药代动力学特征复杂，表现为分布容积大、半衰期长（可达数周至数月），停药后其作用仍可持续较长时间。副作用可能包括甲状腺功能障碍、肺纤维化和肝损伤，需要定期随访。
药代动力学
胺碘酮的口服生物利用度非常不一致，范围为20%至80%。口服给药的特点是肠道吸收极慢，与高脂肪餐同服可使肠道吸收显著增强，与空腹状态相比增加2.4至3.8倍。
胺碘酮从体内消除半衰期为50至60天。肝脏首过效应在胺碘酮清除中起关键作用，生成单-N-去乙基胺碘酮，与其母体化合物有相似抗心律失常特性。肾排泄在消除过程中作用甚微。
药效学
胺碘酮引起心动过缓和房室结抑制，以及轻微的冠状动脉和外周血管舒张，微弱的负性肌力作用通。
作用机制
在急性静脉给药的负荷期，胺碘酮表现出更多的I类、IV类和非选择性II类效应，分别主要通过阻断Na⁺和Ca⁺通道以及β受体。复极化K⁺通道的阻断（构成III类效应）在负荷剂量完成后变得明显，由活性代谢物去乙基胺碘酮水平升高驱动。口服制剂在转化为去乙基胺碘酮后发挥更显著的III类效应。
胺碘酮通过钠通道阻断略微延长动作电位的去极化期（0相）。QT间期的延长源于动作电位2相和3相的延长，分别通过阻断L型钙通道和整流钾通道实现。
胺碘酮延长QT间期，但尖端扭转型室性心动过速的发生不常见，发生率仅为1-1.5%。
胺碘酮抗心律失常有效性的另一个潜在因素可能是其抑制甲状腺素（T4）转化为三碘甲状腺原氨酸（T3）的作用。
适应症和剂量
胺碘酮作为一线或二线治疗的各种临床背景，以及推荐的其他药物，总结于表:
| 适应症 | 一线抗心律失常药物 | 二线抗心律失常药物 | |
| 心脏骤停、室颤、血流动力学不稳定的室速 | 静脉胺碘酮、静脉利多卡因 | 不适用 | |
| 稳定的室速 | 静脉维拉帕米（束支室速）、静脉β受体阻滞剂（流出道室速）、静脉普鲁卡因胺 | 静脉胺碘酮、静脉氟卡尼、静脉索他洛尔 | |
| 房颤的急性复律 | 静脉氟卡尼、静脉普罗帕酮 | 静脉胺碘酮、静脉维纳卡兰 | |
| 房颤的急性心率控制 | 静脉β受体阻滞剂（酒石酸美托洛尔、艾司洛尔、兰地洛尔）、静脉维拉帕米、静脉地尔硫䓬 | 静脉胺碘酮 | |
| 其他室上性心动过速的急性心率控制 | 静脉腺苷 | 静脉胺碘酮 | |
| 预防ICD电击复发和室速 | 口服β受体阻滞剂 | 口服胺碘酮；根据基础疾病和心功能选择抗心律失常药物 | |
| 房颤的预防房颤复发 | 口服胺碘酮、口服决奈达隆、口服氟卡尼、口服普罗帕酮 | 口服索他洛尔 | |
| 房颤的心率控制 | 口服β受体阻滞剂（酒石酸美托洛尔、琥珀酸美托洛尔、比索洛尔、阿替洛尔、奈必洛尔、卡维地洛）、口服维拉帕米、口服地尔硫䓬、口服地高辛 | 口服胺碘酮仅作为最后一线 |
AADs：抗心律失常药物；VF：心室颤动；VT：室性心动过速；AF：心房颤动；ICD：植入式心律转复除颤器；IV：静脉内；PO：口服；N/A：不适用。
心脏骤停、心室颤动、血流动力学不稳定的室性心动过速
在此情况下推荐的胺碘酮剂量为首次静脉剂量300 mg，如需可给予第二次静脉剂量150 mg 。
一项比较胺碘酮、利多卡因和安慰剂的研究显示，在有目击的心脏骤停中，胺碘酮或利多卡因相比安慰剂提高了生存率。
在无目击的骤停中未观察到这一益处，可能由于目击病例中药物给药更及时。胺碘酮和利多卡因之间的生存率无显著差异。
在对电击无反应的VF或无脉性VT中，与安慰剂相比，胺碘酮和利多卡因均未显示生存率显著增加。
因此，2018年美国心脏协会高级心血管生命支持聚焦更新建议考虑对除颤无反应的VF/无脉性VT患者给予胺碘酮或利多卡因，特别是在有目击的心脏骤停且事件发生到给药时间间隔可能较短的情况下。此外，静脉胺碘酮似乎在减少复苏期间复发性VT或VF的发生方面发挥作用。
β受体阻滞剂和胺碘酮的联合使用成为治疗电风暴最有效的药物治疗策略。欧洲心脏病学会支持这种抗心律失常治疗，推荐在无禁忌症（例如，严重降低的左心室射血分数或血压可能禁用β受体阻滞剂）的、伴有结构性心脏病且出现电风暴的患者中使用非选择性β受体阻滞剂联合静脉胺碘酮。
稳定的室性心动过速
胺碘酮剂量为150 mg推注，随后以1 mg/min输注6小时，然后以0.5 mg/min输注18小时。
ESC推荐静脉胺碘酮或普鲁卡因胺，而美国心脏病学会则考虑使用静脉胺碘酮或索他洛尔。
将宽QRS心动过速患者随机分配接受普鲁卡因胺（20分钟内10 mg/kg）或胺碘酮（20分钟内5 mg/kg）。结果显示，普鲁卡因胺的主要心脏不良事件较少，终止心动过速更有效，并且优于胺碘酮，特别是在结构性心脏病患者中。
心房颤动的急性复律
复律的起始剂量为300 mg静脉给药，持续30-60分钟，随后在24小时内额外给予900-1200 mg静脉给药，或者替代方案为口服200 mg每日三次，持续4周。急性成功率为44%，预期恢复窦性心律的时间为8-12小时至数天。房颤的药物复律仅适用于血流动力学稳定的患者，需考虑血栓栓塞风险。虽然药物复律不如电复律有效，但该方法不需要患者镇静。ESC推荐在伴有结构性心脏病或心力衰竭的房颤患者中使用静脉胺碘酮进行复律，在择期电复律前给予胺碘酮可提高其有效性。
进行复律时，由于血栓栓塞风险增加，患者必须接受抗凝治疗。如果患者已接受抗凝治疗至少3周，则可以进行药物或电复律。如果患者既往未接受抗凝治疗且情况允许，应在复律前至少3周启动抗凝治疗。
在需要紧急复律的情况下，应立即启动抗凝治疗，复律可根据房颤发作时间进行。如果房颤发作明确在24小时内，可立即进行复律。
如果发作时间不确定或超过24小时，则需要进行额外预防措施，如经食管超声心动图检查以评估是否存在血栓，然后再进行复律。
房颤的急性心率控制
在血流动力学不稳定或左心室射血分数显著降低的情况下，可考虑使用静脉胺碘酮进行急性心率控制。
建议给药方式：将300 mg静脉胺碘酮稀释于250 mL 5%葡萄糖溶液中，在30-60分钟内输注，最好通过中心静脉导管。随后，在24小时内给予900-1200 mg静脉剂量，稀释于500-1000 mL中，通过中心静脉导管。
当使用胺碘酮对房颤患者进行急性心率控制时，如果患者尚未接受抗凝治疗，应启动抗凝治疗，因为存在血栓栓塞风险，如果转换为窦性心律，该风险尤其高。
其他室上性心动过速
在迷走神经刺激和腺苷无效且未确诊的宽QRS心动过速管理中，如果患者血流动力学稳定，可考虑使用静脉胺碘酮。
胺碘酮可用作血流动力学稳定患者的急性治疗（静脉）和慢性治疗（口服），用于治疗局灶性房性心动过速和大折返性房性心律失常，但仅作为最后手段。
静脉胺碘酮也可考虑用于难治性逆向性房室折返性心动过速。
胺碘酮具有潜在危害，因此禁用于预激房颤。
